Kontraindikacije za primjenu lokalnih anestetika mogu biti apsolutne i relativne.
Apsolutne kontraindikacije predstavljaju stanja u kojima ni pod koju cijenu ne smijemo primijeniti lokalni anestetik. U tu skupinu kontraindikacija ubrajamo postojanje preosjetljivosti na lokalni anestetik. Pacijenta je potrebno poslati na alergološko testiranje.
Slijedeća apsoluta kontraidikacija za primjenu lokalnog anestetika jeste upala na mjestu primjene jer anestetik neće biti djelotvoran. Također su anestetici apsolutno kontraindicirani kod 2. i 3. stupnja AV-bloka.
Relativne kontraindikacije predstavljaju stanja u kojima je primjena određene vrste lokalnog anestetika kontraindicirana, ali se neka druga vrsta može primijeniti. Primjer je nedostatak pseudokolinesteraze, enzima u plazmi koji razgrađuje esterske lokalne anestetike. U tim slučajevima primjenjuju se amidski lokalni anestetici.
Idiopatska ili kongenitalna methemoglobulinemija je također relativna kontraindikacija, zatim prvo tromjesečje trudnoće te psihička labilnost pacijenta.
