Većina lokalnih anestetika, osim kokaina, proširuju krvne žile pa ih krvni optjecaj brzo uklanja s mjesta primjene. Stoga se lokalnim anesteticima dodaje vazokonstriktor. Time se produljuje vrijeme trajanja lokalne anestezije, smanjuje se toksičnost te anestezirano područje manje krvari.
Vazokonstriktori djeluju simpatomimetski i stimuliraju α i ß-adrenergične receptore. α- receptori se nalaze u krvnim žilama kože i sluznica, u radijalnom mišiću oka i žlijezdama slinovnicama. Njihova stimulacija dovodi do vazokonstrikcije.
ß-receptori se dijele na ß1 i ß2 receptore. ß1 receptori se nalaze u SA i AV čvoru srca i njihovom stimulacijom se povećava frekvencija i kontraktibilnost srčanog mišića.
ß2 receptori odgovorni su za bronhodilataciju i vazodilataciju.
Vazokonstriktori u sklopu lokalne anestezije koriste se u malim koncentracijama pa izazivaju vazokonstrikciju samo lokalno. Najčešće se koriste adrenalin, noradrenalin, levonordefrin i fenilefrin.
Adrenalin se obično dodaje u razrjeđenju 1:80 000 ili 1:100 000.
Vazokonstriktori su kontraindicirani pri angiospazmu, aterosklerozi, kod hipertoničara s arterijskim tlakom većim od 100/160 mmHg, u bolesnika koji su preboljeli infarkt miokarda ili moždani udar unutar posljednjih 6 mjeseci, u bolesnika sa srčanom artimijom i dnevnim napadima pektoralne angine, u bolesnika s tireotoksikozom i feokromocitomom te u bolesnika koji uzimaju inhibitore monoaminoksidaze (MAO).
